Technology
당사 고유의 3가지 R&D 플랫폼으로부터 경쟁력 있는 Degrader 파이프라인 및 Novel E3L 플랫폼을 지속적으로 도출
우리는 환자들의 미충족 의료 수요(Unmet Medical Needs)가 높고 기존 약물 패러다임으로 해결이 불가능했던 질환들을 위주로 그 동안 시도되지 않은 타겟(First-in-class)을 TPD(Targeted Protein Degradation) modality를 통해 발굴 및 탐색하고, 이후 임상 단계에 이르기까지 연구개발에 집중하고 있습니다.
또한, 2종의(CRBN, VHL) E3L 외에는 TPD 신약 개발에 적용이 어려운 한계점을 극복하기 위해 유망한 E3L를 발굴할 수 있는 플랫폼 기술개발에 노력하였고, 현재 상당수의 Novel E3L binder 발굴하여 파이프를 보유하고 있습니다.
SpeedUPP™
PROTAC Hit to Candidate : 2 ~ 2.5yrs
초기 선도물질
(Early lead)
(Early lead)
대량 동물실험 및
Lead Opt.
Lead Opt.
후보물질
(Candidate)
(Candidate)
PROTAC Hit to Candidate : 2 ~ 2.5yrs
초기 선도물질
(Early lead)
(Early lead)
대량 동물실험 및
Lead Opt.
Lead Opt.
후보물질
(Candidate)
(Candidate)
- 약물성이 담보된 선도 화합물 (Lead compound)의 신속한 도출 가능성 제고
- Bifunctional degrader 파이프라인의 신속한 개발
- 4,000개 이상의 Degrader 화합물 디자인, 합성, 분석 경험으로 부터 축적된 Degrader 화합물 디자인 노하우를 통해, 유효 물질 (Hit compound)의 신속한 도출
- 30명 이상의 숙련된 의약화학 합성 인력을 통한 신속한 Degrader 화합물 합성
- 인하우스에 내재화되어 있는 luciferase-based live cell assay platform 및 관련 Knock-in 세포주 자체 개발 역량을 바탕으로, 합성된 Degrader 화합물에 대한 High-throughput screening 및 Degrader kinetics 분석 실시 (전통적인 Western blot 만으로는 달성 불가)
- 인하우스에 내재화되어 있는 설치류 실험 역량을 바탕으로, 합성된 Degrader 화합물에 대한 조기 약동학/약력학 (Early PK/PD) 실험을 실시하고 그 결과를 후속 Degrader 화합물 디자인에 신속히 반영함으로써 조기에 Degrader 화합물의 약물성 확보
UPPGRADER™
"UPPGRADER™는 scRNA-seq. data analysis을 바탕으로, 유망한 Novel E3L를 보다 정밀하고 정확하게 발굴하는 업테라 고유의 기술 플랫폼 입니다."
"UPPGRADER™는 scRNA-seq. data analysis을 바탕으로, 유망한 Novel E3L를 보다 정밀하고 정확하게 발굴하는 업테라 고유의 기술 플랫폼 입니다."
UPPGRADER는 유망 Novel E3L 발굴에 있어서, 주로 Tissue 수준에서 Novel E3L 들의 발현량/패턴을 분석하는 타사들의 수준에서 더 나아가, Cell subtype 수준에서 또는 질환 특이적인 Cell subtype 수준에서 Novel E3L 들의 발현량/패턴 분석을 가능하도록 합니다.
UPPGRADER는 유망 Novel E3L 발굴에 있어서, 주로 Tissue 수준에서 Novel E3L 들의 발현량/패턴을 분석하는 타사들의 수준에서 더 나아가, Cell subtype 수준에서 또는 질환 특이적인 Cell subtype 수준에서 Novel E3L 들의 발현량/패턴 분석을 가능하도록 합니다.
UPPBEAT™
"UPPBEAT™는 업테라 고유의 Covalent probe 라이브러리 및 Chemoproteomics 역량을 바탕으로, 앞서 UPPGRADER를 통해 선정한 유망 Novel E3L에 결합하는 Novel ligand를 발굴하는 Covalent ligand 스크리닝 플랫폼 입니다."
"UPPBEAT™는 유망한 Novel E3L 및 해당 Novel E3L 결합하는 Ligand를 동시에 발굴하는데 이용될 수 있습니다. (Ligand-first approach)"
"UPPBEAT™는 업테라 고유의 Covalent probe 라이브러리 및 Chemoproteomics 역량을 바탕으로, 앞서 UPPGRADER를 통해 선정한 유망 Novel E3L에 결합하는 Novel ligand를 발굴하는 Covalent ligand 스크리닝 플랫폼 입니다."
"UPPBEAT™는 유망한 Novel E3L 및 해당 Novel E3L 결합하는 Ligand를 동시에 발굴하는데 이용될 수 있습니다. (Ligand-first approach)"
"대부분의 타사들이 cysteine 중심의 covalent ligand discovery에 집중하는 반면, UPPBEAT는 cysteine 외 잔기들도 공략함으로써 Novel E3L binder 확보 가능성을 제고하고 있습니다."
- 인하우스에 내재화된 최신의 LC-MS/MS 장비(Vanquish Neo UHPLC + Orbitrap EclipseTM TribridTM MS)를 통해 Novel E3L 규명을 위한 Chemoproteomics 실험 상시 수행
- Cysteine, Lysine, Tyrosine, Histidine 등의 다양한 친핵성 잔기(Nucleophilic residues)를 공략할 수 있는 당사 고유의 covalent probe 라이브러리 보유
- SuTEx (sulfur-triazole exchange chemistry) 개발자를 포함하여 covalent ligand 스크리닝 및 chemoproteomics에 전문성이 높은 연구팀에 의한 UPPBEAT 플랫폼 운영
"대부분의 타사들이 cysteine 중심의 covalent ligand discovery에 집중하는 반면, UPPBEAT는 cysteine 외 잔기들도 공략함으로써 Novel E3L binder 확보 가능성을 제고하고 있습니다."
- 인하우스에 내재화된 최신의 LC-MS/MS 장비(Vanquish Neo UHPLC + Orbitrap EclipseTM TribridTM MS)를 통해 Novel E3L 규명을 위한 Chemoproteomics 실험 상시 수행
- Cysteine, Lysine, Tyrosine, Histidine 등의 다양한 친핵성 잔기(Nucleophilic residues)를 공략할 수 있는 당사 고유의 covalent probe 라이브러리 보유
- SuTEx (sulfur-triazole exchange chemistry) 개발자를 포함하여 covalent ligand 스크리닝 및 chemoproteomics에 전문성이 높은 연구팀에 의한 UPPBEAT 플랫폼 운영
